Несмотря на значительный прогресс в понимании генетики и патофизиологии муковисцидоза (МВ), до сих пор нет лекарства от этой болезни. В исследовании, проведенном в Institut de Recherche Expérimentale et Clinique, Université catholique de Louvain, Belgium, на мышиной модели, исследователи показали, что использование ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5

(ФДЭ-5) может исправить дефектный ионный транспорт при гомозиготной мутации F508. После введения больным мышам ингибиторов ФДЭ-5 — силденафила, варденафила или таладафила в клинических дозах сниженый ионный транспорт восстанавливался. Исследователи разработали специальную установку для ингаляционного введения лекарства мышам, и продемонстрировали, что всего лишь после одной ингаляцию ингибиторов ФДЭ-5 происходила локальна активацич белка CFTR. В предыдущих исследования авторы показали, что внутрибронхиальное введение варденафила, выбранного в качестве представителя длительно действующих ингибиторов ФДЭ-5, разрывает порочный круг воспаления в легких. Данные подчеркивают возможность использования ингибиторов ФДЭ-5 при МВ. Терапевтические подходы с использованием клинически разрешенных ингибиторов ФДЭ-5 для устранения дефектов CFTR белка при мутации F508del могут ускорить разработку новых методов лечения МВ.

Источник:

PDE5 Inhibitors As Potential Tools In The Treatment Of Cystic Fibrosis.Sabrina Noel, Barbara Dhooghe and Teresinha Leal, Louvain Centre for Toxicology and Applied Pharmacology/Institut de Recherche Expérimentale et Clinique, Université catholique de Louvain, Belgium

Фосфодиэстераза – это группа ферментов, расщепляющих фосфодиэфирную связь. В широком смысле к ним относятся ДНКазы, РНКазы, цАМФ-фосфодиэстеразы, цГМФ-фосфодиэстеразы, фосфолипаза C и фосфолипаза D.. Присутствует во всех тканях, участвует во внутриклеточной передаче сигналов. Существует несколько форм этого фермента. Прием ингибиторов ФДЭ-5 вызывает расслабление стенок сосудов и используется, чаще всего, при эректильной дисфункции (Viagra).